Corneatroebeling: Langdurig gebruik van een lokaal anestheticum voor de ogen kan leiden tot permanente troebeling en ulceratie van de cornea met bijbehorend verlies van het gezichtsvermogen.

Ophtesic is bestemd voor eenmalige toediening en moet onmiddellijk na gebruik worden weggegooid.

Er is geen onderzoek naar interacties met andere geneesmiddelen uitgevoerd.

Zwangerschap
Er is een beperkte hoeveelheid gegevens (minder dan 300 zwangerschapsuitkomsten) over het lokale gebruik van lidocaïne 2% gel bij zwangere vrouwen. De resultaten van dieronderzoek duiden niet op directe of indirecte schadelijke effecten wat betreft reproductietoxiciteit (zie rubriek 5.3). Er worden geen effecten tijdens de zwangerschap verwacht aangezien de systemische blootstelling aan lidocaïne verwaarloosbaar is. Ophtesic kan tijdens de zwangerschap worden gebruikt.

Borstvoeding
Lidocaïne wordt in de moedermelk uitgescheiden. Er worden geen effecten op met moedermelk gevoede pasgeborenen/zuigelingen verwacht aangezien de systemische blootstelling aan lidocaïne van de vrouw die borstvoeding geeft, verwaarloosbaar is.

Vruchtbaarheid
Er is geen onderzoek uitgevoerd voor evaluatie van het effect van lokale toediening van lidocaïne in het oog op de vruchtbaarheid.

Patiënten moeten worden geadviseerd dat ze geen voertuig mogen besturen en geen gevaarlijke machines mogen bedienen totdat het normale gezichtsvermogen hersteld is.

Langdurig gebruik van een lokaal anestheticum voor de ogen kan leiden tot permanente troebeling en ulceratie van de cornea met bijbehorend verlies van het gezichtsvermogen.

Acute noodsituaties als gevolg van lokale anesthetica houden doorgaans verband met hoge plasmaniveaus, die optreden tijdens therapeutisch gebruik van lokale anesthetica, of met onbedoelde subarachnoïdale injectie van een oplossing met lokaal anestheticum.

Lokale aanbrenging van Ophtesic zal naar verwachting echter niet leiden tot systemische blootstelling.

Farmacotherapeutische categorie: oftalmologische middelen, lokale anesthetica, ATC‑code: S01HA07

Lidocaïne is een reeds bestaand lokaal anestheticum uit de amidegroep dat het neuronale membraan stabiliseert door een remmend effect op de ionische stromingen die vereist zijn voor initiatie en geleiding van impulsen, waardoor het een lokale anesthetische werking heeft. Doorgaans treedt anesthesie binnen 20 seconden tot 1 minuut op, met pieken na 3 tot 5 minuten, en wordt anesthesie gehandhaafd gedurende 5 tot 30 minuten.

Absorptie
Na lokale toediening wordt lidocaïne mogelijk geabsorbeerd in de slijmvliezen. De snelheid en mate van absorptie ervan zijn daarbij afhankelijk van de concentratie en de totale dosis die is toegediend, de specifieke plaats van aanbrengen en de duur van blootstelling.
Na aanbrengen van lidocaïne in het oog is de systemische blootstelling zeer gering.

Distributie
De plasma‑eiwitbinding van lidocaïne is afhankelijk van de geneesmiddelconcentratie; de fractie die gebonden wordt, neemt af naarmate de concentratie toeneemt. Bij concentraties van 1 tot 4 microgram vrije base per ml wordt 60 tot 80 procent van lidocaïne aan eiwit gebonden. De binding hangt ook af van de plasmaconcentratie van het alfa‑1‑zuur‑glycoproteïne.

Biotransformatie
Lidocaïne wordt snel gemetaboliseerd door de lever; metabolieten en ongewijzigde geneesmiddel worden door de nieren uitgescheiden. Biotransformatie omvat oxidatieve N‑dealkylering, hydroxylering van de ring, splitsing van de amidebinding, en conjugatie.
N‑dealkylering, een belangrijke route van biotransformatie, produceert de metabolieten mono‑ethylglycinexylidide en glycinexylidide. De farmacologische/toxicologische werking van deze metabolieten is vergelijkbaar met, maar minder krachtig dan, die van lidocaïne. Ongeveer 90% van het toegediende lidocaïne wordt uitgescheiden in de vorm van diverse metabolieten, terwijl minder dan 10% in ongewijzigde vorm wordt uitgescheiden. De belangrijkste metaboliet in urine is een conjugaat van 4‑hydroxy‑2,6‑dimethylaniline.

Eliminatie
De eliminatiehalfwaardetijd van lidocaïne na een intraveneuze bolusinjectie bedraagt doorgaans 1,5 tot 2,0 uur. Door de snelheid waarmee lidocaïne wordt gemetaboliseerd, kan een aandoening die de leverfunctie aantast, leiden tot een wijziging van de kinetiek van lidocaïne. Bij patiënten met een leverfunctiestoornis kan de halfwaardetijd tot tweemaal of nog langer zijn. Een nierfunctiestoornis heeft geen invloed op de kinetiek van lidocaïne, maar kan leiden tot een toename van de ophoping van metabolieten.

In conventioneel dieronderzoek werd alleen na hoge doses lidocaïne toxiciteit van het CZS en het cardiovasculaire stelsel waargenomen. In onderzoek op het gebied van reproductietoxiciteit werden geen nadelige effecten in verband met het geneesmiddel waargenomen.  Er is geen onderzoek naar carcinogeniteit uitgevoerd met lidocaïne; vanwege de beperkte duur van therapeutisch gebruik.

Uit onderzoek naar genotoxiciteit met lidocaïne bleek niets te duiden op mogelijke mutageniteit. In sommige genotoxiciteitstests vertoonde een metaboliet van lidocaïne, 2‑6‑dimethylaniline, enig bewijs van activiteit.
De metaboliet 2‑6‑dimethylaniline bleek in preklinische toxicologische onderzoeken ter evaluatie van langdurige blootstelling mogelijk carcinogeen te zijn. Risicobeoordelingen, waarbij de berekende maximale blootstelling van de mens door intermitterend gebruik van lidocaïne werd vergeleken met de blootstelling die werd gehanteerd in preklinische onderzoeken, duiden op een ruime veiligheidsmarge voor klinisch gebruik.

Hypromellose (E464)
Natriumhydroxide (E524) (voor aanpassing van de pH)
Zoutzuur (E507) (voor aanpassing van de pH)
Water voor injectie

Bij gebrek aan onderzoek naar onverenigbaarheden, mag dit geneesmiddel niet met andere geneesmiddelen gemengd worden.

Ongeopend: 3 jaar
Houdbaarheid na eerste opening: onmiddellijk na gebruik weggooien.

Bewaren beneden 25 °C.

Gel in aluminium tube met een gecoate laag van epoxyfenol aan de binnenzijde en tuit van polypropyleen, omwikkeld in een blisterverpakking van polypropyleen/kraftpapier.

De tuit bevindt zich in de blisterverpakking en moet op de tube worden aangebracht om het aluminium membraan te doorprikken.

De binnenzijde van de blisterverpakking is steriel totdat deze wordt geopend.

Eén tube bevat 3,5 g.

Doos van 1, 20 of 100 tubes.

Geen bijzondere vereisten.
Al het ongebruikte geneesmiddel of afvalmateriaal dient te worden vernietigd overeenkomstig lokale voorschriften.

Datum van eerste verlening van de vergunning: 18/07/2019
Datum van verlenging van de vergunning: 15/12/2023