Waarschuwingen
Een eerdere sensibilisatie voor procaïne kan ernstige anafylactische reacties veroorzaken bij het opnieuw introduceren, maar maakt ook het latere gebruik van substanties met een para-aminogroep (sulfamiden, kleurstoffen, bewaarmiddelen, …) gevaarlijk.

Er bestaat een risico op kruisallergie, van het type vertraagde overgevoeligheidsreactie, tussen procaïne en anti-infectieuze sulfamiden die zich uit door contactdermatosen. Het is aangeraden om het gebruik van procaïne te vermijden in geval van gekende allergische antecedenten met deze geneesmiddelen.

De systemische absorptie van procaïne kan effecten veroorzaken op het centraal zenuwstelsel (CZS) en effecten op het hart. De gewoonlijke symptomen van de effecten op het CZS zijn initiële excitatie, gevolgd door een depressie van het CZS. De effecten op het hart bestaan uit depressie van de hartgeleiding. Procaïne veroorzaakt ook een vasodilatatie.

Pediatrische patiënten
Het gebruik van procaïne is niet aanbevolen bij kinderen.

Voorzorgen bij gebruik

• Men zal zich op voorhand informeren over de therapeutica die worden ingenomen en over de afwezigheid van allergische antecedenten van de patiënt.
• Indien nodig zal een premedicatie uitgevoerd worden met een benzodiazepine aan een matige dosis.
• Er zal voorafgaand een tolerantietest worden uitgevoerd door injectie van een testdosis van 5 tot 10% van de totale voorziene dosis van het anestheticum.
• Men zal strikt buiten de bloedvaten en traag injecteren, met herhaalde aspiraties om te controleren dat er geen intravasculaire injectie plaatsvindt.
• Men zal beschikken over reanimatiemateriaal (in het bijzonder over een zuurstofbron).
• Men zal procaïne met voorzichtigheid toedienen aan patiënten met koorts, epilepsie, een cardiovasculaire of respiratoire aandoening, coagulatieproblemen of als men hoge dosissen injecteert.

Dit geneesmiddel bevat minder dan 1 mmol natrium (23mg) per ml, dat wil zeggen dat het in wezen “natriumvrij” is.

Niet toedienen aan personen die een behandeling volgen met een anticholinesterase-geneesmiddel want dit inhibeert het metabolisme van procaïne.

Para-aminobenzoëzuur, vrijgesteld door de hydrolyse van procaïne, zou de werking van de sulfonamiden kunnen inhiberen en zo de ontwikkeling van lokale of zelfs van gegeneraliseerde infecties in de hand werken.

Procaïne niet gelijktijdig toedienen met MAO-remmers, tricyclische antidepressiva en bloedverdunners.

De neuromusculaire blok, te wijten aan suxamethonium (succinylcholine), kan versterkt en verlengd worden door procaïne. Procaïne kan ook de blok verlengen die door een neuromusculaire blokker wordt veroorzaakt.

Acetazolamide verhoogt de plasmahalfwaardetijd van procaïne (door inhibitie van de hydrolyse van procaïne). Deze interactie werd één maal gemeld en moet dus met omzichtigheid in aanmerking worden genomen.

Procaïne versterkt het effect van spierrelaxantia.

De aandacht van sporters wordt erop gevestigd dat het werkzame bestanddeel een positieve reactie kan induceren bij anti-dopingtesten.

Voorzichtigheid is geboden bij de gelijktijdige toediening van bestanddelen die de bloeddruk veranderen.

Zwangerschap
Er bestaan beperkte gegevens over het gebruik van procaïne bij zwangere vrouwen. Rekening houdend met de beschikbare (niet-gecontroleerde) klinische gegevens werd geen enkele malformatie of foetotoxisch effect waargenomen. Lokale anesthetica gaan door de placentabarrière.
Dierproeven zijn onvoldoende om een besluit te kunnen vormen over de reproductietoxiciteit.
Bijgevolg mag procaïne indien nodig tijdens de zwangerschap worden toegediend, maar het blijft afgeraden tijdens de eerste maanden van de zwangerschap. Procaïne moet met voorzichtigheid worden toegediend tijdens de bevalling de eventuele gevolgen van het gebruik op de foetus in aanmerking nemende.

Borstvoeding
Lokale anesthetica worden in de moedermelk overgedragen.
Er wordt geen enkel effect bij de pasgeborene/zuigeling verwacht in de mate aangezien de systemische blootstelling aan procaïne van de vrouw die borstvoeding geeft, verwaarloosbaar is.

Vruchtbaarheid
Geen beschikbare gegevens.

Procaïne kan het reactievermogen beïnvloeden voor het besturen van een voertuig of het hanteren van machines.

Symptomen
Agitatie, zenuwachtigheid, nystagmus, misselijkheid, braken, convulsies, ademhalingsstilstand, coma, evenals een cardiovasculaire depressie met bleekheid, transpiratie, hypotensie en aritmie.

Behandeling
Bij de eerste tekenen van toxiciteit moet de injectie stopgezet worden.
De behandeling zal symptomatisch zijn: de circulatie moet behouden worden (door perfusie van intraveneuze vloeistoffen) en de ademhaling (ademhalingsondersteuning en toediening van zuurstof) evenals het controleren van convulsies (intraveneuze injectie van benzodiazepines zoals diazepam). Aanhoudende convulsies worden behandeld met intraveneuze injectie van fenobarbital.

Farmacotherapeutische categorie: lokaal anestheticum
ATC-code: N01BA02

Procaïne is een lokaal anestheticum van het estertype dat de generatie en de geleiding van zenuwimpulsen blokkeert door de permeabiliteit van de zenuwmembranen voor ionen te verminderen waardoor de depolarisatie wordt verhinderd.

Lokale anesthetica (behalve cocaïne) veroorzaken een vasodilatatie door een rechtstreekse relaxerende werking op de gladde spiercelwand van de bloedvaten.

Absorptie
De systemische absorptie van procaïne hangt af van de totale dosis en de toegediende concentratie, van de toedieningswijze, van de vascularisatie op de toedieningsplaats en van de aan- of afwezigheid van een vasoconstrictor in de injectie.

Distributie
De werkingssnelheid en -duur hangen af van de toedieningsplaats en –wijze.
Na injectie verspreidt procaïne zich snel en zorgt binnen 1 tot 2 minuten voor een volledige anesthesie gedurende 20 tot 40 minuten.

Biotransformatie
Na absorptie en passage in de circulatie wordt procaïne snel gehydrolyseerd door de cholinesterasen in het plasma tot para-aminobenzoëzuur en diethylaminoethanol. Slechts 6% wordt gebonden aan plasma-eiwitten.

Eliminatie
80% van het para-aminobenzoëzuur en 30% van het diethylaminoethanol worden onveranderd of geconjugeerd uitgescheiden in de urine, de rest wordt in de lever gemetaboliseerd.
De halfwaardetijd na passage in de circulatie bedraagt enkele minuten.

Geen andere gegevens dan deze die in de wetenschappelijke bijsluiter zijn opgenomen.

Natriumchloride.
Calcium natriumedetaat.
Zoutzuur (voor pH-aanpassing).
Water voor injecties.

De procaïne-oplossing is verenigbaar met aminofylline, de barbituraten, magnesiumsulfaat, natriumfenytoïne, natriumbicarbonaat, amfotericine B, natriumchloorthiazide, alkali en jood.

Dit geneesmiddel mag niet gemengd worden met andere geneesmiddelen dan de welke die vermeld zijn in rubriek 6.6.

Procaïne is onstabiel wanneer het wordt verdund in 5% glucose. Het mengen van PROCAINE HCl STEROP met glucose oplossingen voor injectie/perfusie dient te worden vermeden.

Vóór opening
3 jaar.

Na opening van de ampul
Om elke microbiële contaminatie te vermijden, moet het product onmiddellijk na het openen van de ampul gebuikt worden.

Na verdunning
Chemische en fysische compatibiliteit van de verdunde oplossing in een natriumchloride 0,9% oplossing is aangetoond gedurende 24 uur bij een temperatuur tussen 15 en 25°C.
Vanuit microbiologisch oogpunt dient het verdunde product, tenzij de wijze van opening of verdunning het gevaar voor microbiële besmetting uitsluit, onmiddellijk na bereiding te worden gebruikt. Indien het verdunde product niet onmiddellijk wordt gebruikt, vallen de bewaarduur en -condities onder de verantwoordelijkheid van de gebruiker.

Bewaren beneden 25°C, in de oorspronkelijke verpakking ter bescherming tegen licht.

Voor de bewaarcondities van het geneesmiddel na verdunning, zie rubriek 6.3.

1% oplossingen: Dozen van 5, 10 ampullen et 100 ampullen (hospitaalgebruik). Glazen ampullen van 1ml, 2ml, 5ml of 10ml.
2% oplossingen: Dozen van 5, 10 ampullen et 100 ampullen (hospitaalgebruik). Glazen ampullen van 1ml, 2ml of 5ml.
4% oplossing: Dozen van 3, 10 ampullen et 100 ampullen (hospitaalgebruik). Glazen ampullen van 2ml.

De oplossing kan vóór toediening eventueel verdund worden in een 0,9% natriumchlorideoplossing.
Procaïne is onstabiel wanneer het wordt verdund in 5% glucose. Het mengen van PROCAINE HCl STEROP met glucose oplossingen voor injectie/perfusie dient te worden vermeden.

De oplossing moet vóór toediening visueel gecontroleerd worden om de eventuele aanwezigheid van deeltjes op te sporen. De oplossing niet gebruiken als ze niet helder is. Ampullen met zichtbare deeltjes weggooien.

Deze oplossing bevat geen antimicrobieel bewaarmiddel. De ampullen zijn bestemd voor eenmalig gebruik. De ongebruikte rest van het geneesmiddel niet bewaren voor een latere toediening.

Al het ongebruikte geneesmiddel of afvalmateriaal dient te worden vernietigd overeenkomstig lokale voorschriften.

A. Datum van eerste vergunning: 06/02/2015
B. Datum van hernieuwing van de vergunning: