BIJLAGE I
SAMENVATTING VAN DE PRODUCTKENMERKEN
1. NAAM VAN HET DIERGENEESMIDDEL
OXYTOCINE Kela 10 i.u./ml, oplossing voor injectie voor paarden, runderen, schapen, geiten, varkens, honden en katten.
4. FARMACOLOGISCHE GEGEVENS
4.2 Farmacodynamische eigenschappen
Het diergeneesmiddel is een waterige oplossing die synthetisch oxytocine (10 I.U./ml) bevat. Het stimuleert op een directe wijze de contracties van de gladde spieren van baarmoeder en uier. Het mechanisme van deze stimulerende werking impliceert de tussenkomst van oxytocinereceptoren en initiatie van de contracties door een verhoogde calcium influx in de gladde spiercellen.
Oxytocine verhoogt zowel de frequentie als de intensiteit van de baarmoedercontracties met een maximale respons tijdens de partus en een geleidelijke daling van deze respons tijdens de puerperale fase. De ontvankelijkheid van de uterus voor de invloed van oxytocine is groter tijdens de oestrus-periode dan tijdens dioestrus en anoestrus. De sterkte, aanvang en duur van de baarmoedercontracties hangen niet alleen af van de voorplantingscyclus bij het vrouwelijke dier, maar zijn tevens afhankelijk van de dosering en de toedieningswijze.
Oxytocine stimuleert de contractie van de myoepitheliale cellen van alveoli en kleine melkkanalen in de uier. Hierdoor wordt het inschieten van de melk in de grote melkkanalen bevorderd en kan de residuele melk worden uitgemolken. De omvang en aanvang van deze werking zijn afhankelijk van de dosering en de toedieningswijze.
4.3 Farmacokinetische eigenschappen
Na intramusculaire en subcutane inspuiting wordt het oxytocine snel geresorbeerd (effecten treden binnen enkele minuten op). Het circuleert in het bloed voor het grootste gedeelte in zijn vrije vorm en voor een klein gedeelte losjes gebonden aan dragereiwitten. Het wordt verregaand over de weefsels verdeeld met een zekere affiniteit voor nieren, lever, hypophyse, baarmoeder en uier. Na een sterke stijging van de bloedspiegels na inspuiting, nemen deze zeer vlug af en wordt het oxytocine in verscheidene weefsels snel afgebroken tot kleinere peptides en tot aminozuren. De eliminatie uit het bloed gebeurt in twee fases met een initiële halfwaardetijd van 0,5 tot 4 minuten naargelang de diersoort (distributiefase) gevolgd door een trager eliminatieproces met een halfwaardetijd van 22 tot 30 minuten. Een gedeelte van het geïnjecteerde oxytocine wordt met de urine uitgescheiden, deels als actieve vorm, deels als inactieve metabolieten.