La découverte d'une hypotension artérielle implique une recherche causale afin de pouvoir administrer un traitement étiologique.
La mesure régulière de la tension artérielle permettra d'adapter la posologie.
L'utilisation se fera prudemment chez les patients souffrant de tachycardie, d'arythmies cardiaques ou de troubles cardiovasculaires graves.
L'utilisation se fera également prudemment chez les patients souffrant de diabète sucré (voir section 4.5).
L’utilisation se fera également prudemment chez les patients souffrant hyperthyroïdie.
Les excipients contenus dans EFFORTIL solution buvable en gouttes, à savoir le parahydroxybenzoate de méthyle et le parahydroxybenzoate de propyle, peuvent provoquer des réactions allergiques (éventuellement retardées).
L'emploi de l'étiléfrine au cours de compétitions sportives peut donner des résultats positifs lors de tests non-cliniques de l'usage de substance, par exemple, amélioration des performances athlétiques.
Un comprimé d’EFFORTIL contient 31,8 mg de lactose, ce qui correspond à 190,8 mg de lactose par dose maximale journalière recommandée (adultes). Les patients présentant une intolérance au galactose, un déficit total en lactase ou un syndrome de malabsorption du glucose et du galactose (maladies héréditaires rares) ne doivent pas prendre ce médicament.
Le comprimé d’EFFORTIL & l’EFFORTIL solution buvable en gouttes contiennent du métabisulfite de sodium (E223) qui peut, dans de rares cas, provoquer des réactions d’hypersensibilité sévères et des bronchospasmes.

Ne pas utiliser chez les enfants de moins de 12 ans.

Les effets de l'EFFORTIL peuvent être renforcés lors de l'administration concomitante de guanéthidine, minéralocorticoïdes, réserpine, hormones thyroïdiennes, d’autre sympathicomimétiques ou toute autre substance ayant une action sympathicomimétique (comme les antidépresseurs tricycliques, les inhibiteurs de la mono-amine oxydase, les antihistaminiques).
L'emploi concomitant d'hydrocarbones aliphatiques halogénés dans les anesthésiques par inhalation et les glycosides cardiaques à hautes doses peuvent accroître les effets sympathicomimétiques sur le coeur et mener au développement d'arythmies cardiaques.
La dihydroergotamine augmente l'absorption entérale de l'EFFORTIL, ce qui augmente son action.
L'atropine peut renforcer l'effet de l'EFFORTIL et augmenter le rythme cardiaque.
L'effet des médicaments antidiabétiques sur la baisse du taux de sucre dans le sang peut être diminué.
L’emploi concomitant de bromocriptine, pergolide et substances apparentées risque de provoquer une vasoconstriction et/ou des poussées hypertensives.
Les agents bloquants adrénergiques (alpha- et bêta-bloquants) peuvent partiellement ou complètement supprimer les effets de l'étiléfrine.
Le traitement avec des bêta-bloquants peut induire un reflex bradycardique.

Grossesse
Compte tenu des données cliniques disponibles, l’étiléphrine est susceptible de freiner la perfusion utéroplacentaire et d’induire une relaxation utérine lorsqu'il est administré pendant la grossesse.
Les études effectuées chez l’animal ont mis en évidence une toxicité sur la reproduction (voir rubrique 5.3.).

L'EFFORTIL ne doit pas être utilisé pendant le 1^er trimestre de la grossesse (voir rubrique 4.3).
L'EFFORTIL ne doit pas être utilisé pendant le 2^ème et 3^ème trimestre de la grossesse à moins que la situation clinique de la femme ne justifie le traitement avec l’étiléphrine.
Les femmes en âge de procréer doivent utiliser une contraception efficace pendant le traitement.

Allaitement
Il n’existe pas de données sur l’excrétion de l’étiléphrine/métabolites dans le lait maternel
Un risque pour les nouveaux-nés/nourrissons ne peut être exclu.
L'EFFORTIL est contre-indiqué pendant l’allaitement (voir rubrique 4.3).

Fertilité
Il n’existe pas de données précliniques et cliniques sur la fertilité pour l’étiléfrine.

Aucune étude concernant les effets sur l’aptitude à conduire des véhicules et à utiliser des machines n’a été réalisée. Cependant, les patients doivent être avertis qu’ils peuvent présenter des effets indésirables comme des étourdissements. Dès lors, il faudra recommander la prudence lors de la conduite de véhicules ou l’utilisation de machines.

Symptômes:
Un surdosage aigu intensifie les effets indésirables décrits précédemment.
En plus, agitation et vomissement peuvent se produire.
Chez les bébés et les petits enfants, un surdosage peut provoquer une dépression respiratoire centrale et un coma.

Traitement:
Un traitement symptomatique approprié doit être donné.
En cas de surdosage grave, des mesures de soins intensifs doivent être prises. Les symptômes qui sont liés à l'activité bêta-1-sympathicomimétique peuvent être traités avec des bêta-bloquants administrés conformément aux habitudes thérapeutiques pour cette classe de médicaments.

Classe pharmacothérapeutique: Stimulants cardiaques exceptés les glycosides cardiotoniques – adrénergique et dopaminergique
Code ATC: C01C A01

L'étiléfrine, le principe actif de l'EFFORTIL, est un agent sympathicomimétique à action directe manifestant une forte affinité pour les récepteurs alpha-1 et bêta-1. Les récepteurs bêta-2 peuvent également être stimulés à des doses plus élevées. En conséquence, il a la capacité d'améliorer la capacité de contraction cardiaque et d'augmenter le débit cardiaque par élévation du volume systolique. En outre, il augmente le tonus veineux et la pression veineuse centrale avec une augmentation concomitante de la masse sanguine en circulation.
L'action inotrope positive a été vérifiée chez les patients dont le travail cardiaque est normal ou peu perturbé.
La pression systolique est augmentée dans une plus grande mesure que la pression diastolique et un léger effet chronotrope a été observé.
Dans les maladies cardiovasculaires fonctionnelles, l'étiléfrine peut conduire à une amélioration des symptômes subjectifs (tels que vertiges, fatigue et tendance à s'évanouir), ainsi qu'à une stabilisation des paramètres hémodynamiques.

Absorption
A la suite de l'effet de premier passage, la biodisponibilité de la solution orale est d'approximativement 8%, tandis que celle des comprimés est d'approximativement 12%.

Distribution
Environ 23% est lié aux protéines plasmatiques.
Après administration d'une dose unique de 10 mg (comprimés et solution buvable) par voie orale, le taux sanguin maximal (moyen) apparaît après environ 20 min. pour les comprimés (8 ng/ml) et après environ 30 min. pour la solution buvable (5 ng/ml).
Des travaux conduits avec l'étiléfrine radiomarqué chez le rat ont montré que la barrière hémato-encéphalique n'est pas franchie.
Il n'est pas connu pour le moment si l'étiléfrine franchit la barrière placentaire ou passe dans le lait maternel.

Biotransformation
L'étiléfrine est essentiellement éliminé par métabolisation.
Le métabolite principal chez l'homme est un conjugué sulfurique.
Il n'y a aucun indice qui suggère que les métabolites sont actifs.

Elimination
Le temps de demi-vie d'élimination est d'environ 2 heures (phase terminale).
Après administration d'étiléfrine marqué au tritium, 75-80% de la radioactivité totale a été retrouvée dans l'urine.
Comme l'étiléfrine et ses conjugués sont excrétés en grande partie par voie rénale, il est possible que les conjugués s'accumulent chez les patients souffrant d'insuffisance rénale.

Des données non-cliniques ne révèlent aucun risque particulier pour l’homme, fondées sur des études conventionnelles de toxicité aiguë, de toxicité répétée et de mutagénicité. Des doses orales allant jusqu'à 15 mg/kg d'étiléfrine chez la souris, les rats et les lapins ne sont ni embryolétales ni tératogènes.
Des doses maternotoxiques (> 30 mg/kg par voie orale) ont abouti à un retard foetal chez le rat et à une incidence plus élevée de malformations chez la souris.
Les malformations congénitales sont associées à une augmentation de l'effet pharmacodynamique sur les vaisseaux utérins suite à un surdosage. Comme rapportés chez les femelles cochons d'Inde enceintes, l'administration d'étiléfrine diminue le débit sanguin utérin.

Comprimés:
Amidon de maïs - Lactose - Silice colloïdale - Métabisulfite de sodium - Adeps synthétique - Amidon modifié (amidon de maïs, oxydé)

Solution buvable en gouttes:
Parahydroxybenzoate de méthyle - Parahydroxybenzoate de propyle - Métabisulfite de sodium - Eau purifiée

Sans objet.

Comprimés: 3 ans
Solution buvable en gouttes: 5 ans

– Comprimés: pas de précautions particulières de conservation.
– Solution buvable en gouttes: A conserver à température ambiante (15 - 25°C) dans l'emballage d'origine.

  Comprimés à 5 mg (gravés 05 E) en plaquettes Alu/PVC: boîtes de 20, 50 et 500 comprimés.
  Solution buvable en gouttes à 7,5 mg/1 ml. Flacon en verre brun de 50 ml.

Toutes les présentations peuvent ne pas être commercialisées.

Pas d'exigences particulières.
Tout médicament non utilisé ou déchet doit être éliminé conformément à la réglementation en vigueur.

A.  Date de première autorisation: Comprimés: 02.11.1965 - Solution buvable en gouttes: 01.03.1962
B.  Date de dernier renouvellement: 07.05.2009