Comme pour tous les laxatifs, DULCOLAX BISACODYL ne sera pas utilisé quotidiennement ou pendant une période prolongée sans chercher à découvrir la cause de la constipation.
Le traitement médicamenteux de la constipation n’est qu’un adjuvant des règles hygiéno-diététiques (enrichissement de l’alimentation en fibres végétales et en boissons, conseil d’activité physique).

La prudence est de rigueur en cas d’insuffisance rénale, de troubles cardiaques, chez le sujet âgé, ainsi que lors de la prise concomitante de médicaments pouvant donner des torsades de pointes.

Une utilisation prolongée excessive peut causer l’apparition de troubles électrolytiques et d’hypokaliémie, entraînant un risque d’arythmies cardiaques.

Les pertes hydriques intestinales peuvent entraîner une déshydratation dont les symptômes peuvent être une sensation de soif ou de l’oligurie. Le traitement par DULCOLAX BISACODYL doit être interrompu chez les patients à l’équilibre hydrique précaire (par exemple, patients insuffisants rénaux ou âgés). Le traitement ne doit être réinstauré que sous surveillance médicale.

Chez certains patients, une hématochézie (présence de sang dans les selles) peut être possible ; celle-ci est généralement d’intensité légère et spontanément résolutive.

Les laxatifs de contact, dont le DULCOLAX BISACODYL, n’aident pas à perdre du poids (voir rubrique Propriétés pharmacologiques).

Des cas de vertiges et/ou de syncopes ont été rapportés chez des patients ayant pris du Dulcolax bisacodyl. L’analyse de ces cas suggère qu’ils ne sont pas nécessairement liés à l’administration du Dulcolax bisacodyl. En effet, ils peuvent être la conséquence soit d’une syncope de défécation (syncope due à un effort de défécation), soit d’une réponse vasovagale suite à une douleur abdominale résultant de la constipation, ce qui incite le patient à faire usage de laxatifs.
L’usage de suppositoires peut provoquer une irritation et une douleur locales, particulièrement chez les patients atteints de fissures anales et de proctite ulcérative.

On n’administrera DULCOLAX BISACODYL aux enfants que sur avis médical.
La prescription de laxatifs stimulants chez l’enfant doit être exceptionnelle.

Un comprimé enrobé contient 33,2 mg de lactose ; par conséquent, la dose maximale quotidienne recommandée pour le traitement de la constipation chez l’adulte et l’enfant de plus de 10 ans contient 66,4 mg de lactose.
Pour les examens radiographiques, la dose maximale quotidienne recommandée chez l’adulte contient 132,8 mg de lactose.
Les patients présentant une intolérance au galactose, un déficit total en lactase ou un syndrome de malabsorption du glucose et du galactose (maladies héréditaires rares) ne doivent pas prendre ce médicament.

Un comprimé enrobé contient également 23,4 mg de saccharose; par conséquent, la dose maximale quotidienne recommandée pour le traitement de la constipation chez l’adulte et l’enfant de plus de 10 ans contient 46,8 mg de saccharose.
Pour les examens radiographiques, la dose maximale quotidienne recommandée chez l’adulte contient 93,6 mg de saccharose.
Les patients présentant une intolérance au fructose, un syndrome de malabsorption du glucose et du galactose ou un déficit en sucrase/isomaltase (maladies héréditaires rares) ne doivent pas prendre ce médicament.

DULCOLAX BISACODYL 5 mg comprimés enrobés contient de l’huile de ricin.  Huile de ricin peut causer des maux d’estomac et la diarrhée.

L’utilisation concomitante de hautes doses de DULCOLAX BISACODYL et de diurétiques ou d’adréno-corticostéroïdes peut accroître le risque de déséquilibre électrolytique, qui, lui-même, peut augmenter la sensibilité aux glycosides cardiotoniques.
L’utilisation simultanée d’autres laxatifs est susceptible de renforcer les effets secondaires gastro-intestinaux de DULCOLAX BISACODYL.
Étant donné que le risque de torsade de pointe est augmenté en cas d’hypokaliémie, la prudence s’impose chez les patients prenant des médicaments pouvant provoquer des torsades de pointes. Du fait de l’enrobage qui entoure chaque comprimé, on ne peut pas prendre les comprimés avec des produits diminuant l’acidité du tractus digestif supérieur (lait, anti-acides, inhibiteurs de la pompe à protons).

Grossesse
Il n’existe pas d’étude adéquate contrôlée chez la femme enceinte.
Une longue expérience de l’usage du DULCOLAX BISACODYL au cours de la grossesse n’a pas mis en évidence d’effets délétères.
Cependant, comme pour tout médicament, le DULCOLAX BISACODYL ne sera utilisé pendant la grossesse que sur avis médical.

Allaitement
Les données cliniques montrent que ni le principe actif BHPM (bis-(p-hydroxyphényl)-pyridyl-2-méthane) ni les glucuronides ne passent dans le lait maternel de femmes en bonne santé. Par conséquent, DULCOLAX BISACODYL peut être utilisé pendant l’allaitement.

Fertilité
Aucune étude clinique n’a été réalisée pour évaluer l’effet sur la fertilité humaine.

Les effets de DULCOLAX BISACODYL sur l’aptitude à conduire des véhicules et à utiliser des machines n’ont pas été étudiés. Toutefois, il convient d’avertir les patients du risque d’une réaction vasovagale (par exemple, spasmes abdominaux) susceptible de causer des sensations vertigineuses et/ou des syncopes. Si le patient est atteint de spasmes abdominaux, il convient d’éviter les activités potentiellement dangereuses telles que la conduite de véhicules et l’utilisation de machines.

Symptômes
Une diarrhée, des crampes abdominales, une perte massive en potassium et en autres électrolytes et une déshydratation peuvent survenir.
Un surdosage chronique, comme avec tout laxatif, peut provoquer une diarrhée chronique, des douleurs abdominales, une hypokaliémie, pouvant conduire à des arythmies cardiaques, un hyperaldostéronisme secondaire, ainsi que des calculs rénaux. En cas d’utilisation chronique de laxatif, des lésions des tubules rénaux, une alcalose métabolique et une faiblesse musculaire secondaire à une hypokaliémie ont également été décrites.

Traitement
Juste après l’ingestion des comprimés enrobés de DULCOLAX BISACODYL, l’induction de vomissements ou un lavage d’estomac sont susceptibles de minimiser ou d’annuler l’absorption. La restauration hydrique et électrolytique peut s’avérer nécessaire, spécialement chez les patients âgés et chez les enfants. L’administration d’antispasmodiques peut s’avérer utile.

Classe pharmacothérapeutique : laxatif de contact.
Code ATC : A06A B02

Mécanisme d’action
Le bisacodyl est un laxatif d’action locale, un dérivé du diphénylméthane. C’est un laxatif de contact, pour lequel une action hydragogue a également été décrite.
Après hydrolyse dans le gros intestin, le bisacodyl stimule le péristaltisme du côlon et entraîne une accumulation d’eau et d’électrolytes dans la lumière du côlon. Il en résulte une stimulation de la défécation, une réduction du temps de transit et un ramollissement des selles.

Efficacité et sécurité cliniques
En tant que laxatif agissant au niveau du côlon, le bisacodyl stimule la vidange naturelle au niveau du tractus gastro-intestinal inférieur. Le bisacodyl ne permet pas d’influencer la digestion ou de réduire l’apport de calories ou l’absorption des nutriments dans l’intestin grêle.

Après administration orale ou rectale, le bisacodyl est hydrolysé rapidement en substance active, le BHPM (bis-(p-hydroxyphényl)-pyridyl-2-méthane), principalement par des estérases de la muqueuse intestinale.
Lors de la prise des comprimés enrobés, le taux plasmatique maximum de BHPM est atteint au bout de 4 à 10 heures alors que l’effet laxatif se manifeste seulement 6 à 12 heures suivant la prise. Par contre, lors de l’utilisation d’un suppositoire, l’effet laxatif se manifeste en moyenne environ 20 minutes, dans certains cas au bout de 45 minutes, après l’introduction du suppositoire. Après administration rectale, le taux plasmatique maximum est atteint au bout de 0,5 à 3 heures. Par conséquent, l’effet laxatif n’est pas corrélé avec le taux plasmatique de la substance active dérivée. Au contraire, le BHPM agit localement, dans la partie distale des intestins, et il n’existe pas de relation entre l’effet laxatif et le taux plasmatique de la substance active dérivée. Pour cette raison, les comprimés DULCOLAX BISACODYL ont été pourvus d’une pellicule à l’encontre de l’acidité gastrique et des sécrétions de l’intestin grêle. De cette manière, le principe actif n’est libéré principalement que dans le côlon, là où l’effet est souhaité.

Après administration orale ou rectale, seules de petites quantités du médicament sont absorbées et conjuguées en glucuronide de BHPM inactif dans la paroi intestinale et dans le foie.

La demi-vie d’élimination du glucuronide de BHPM dans le plasma est estimée à environ 16,5 heures. Après la prise de comprimés enrobés de bisacodyl, 51,8 % de la dose sont retrouvés en moyenne dans les selles sous forme de BHPM libre et 10,5 % de la dose dans l’urine sous forme de glucuronide de BHPM. Lors de l’administration sous forme de suppositoire, on retrouve en moyenne 3,1 % de la dose sous forme de glucuronide de BHPM dans les urines. Dans les selles, on retrouve des quantités élevées de BHPM (90 % de la quantité totale) ainsi que des petites quantités de bisacodyl inchangé.

Le bisacodyl a une faible toxicité aigüe. La toxicité orale aigüe chez les rongeurs et non rongeurs dépassait 2 g/kg. Le chien tolérait des doses jusque 15 g/kg. Les signes cliniques majeurs de toxicité étaient diarrhée, diminution de l’activité motrice et pilo-érection.

Des études de toxicité à doses répétées, d’une durée maximale de 26 semaines, ont été réalisées chez le rat, le porc miniature et le singe rhésus. Comme on pouvait s’y attendre, le médicament a causé une diarrhée sévère dose dépendante chez toutes les espèces à l’exception du porc miniature. Il n’y a pas eu de changement histopathologique évident, et en particulier pas de néphrotoxicité liée au traitement. Les lésions prolifératives induites observées dans la vessie de rats traités pendant 32 semaines par le bisacodyl n’étaient pas causées par le bisacodyl lui-même. Les modifications morphologiques furent considérées comme secondaires à la formation de micro calculs dus aux changements électrolytiques, et par conséquent non biologiquement relevantes chez l’homme.

Une batterie considérable de tests de mutagénicité chez la bactérie et le mammifère n’a démontré aucun potentiel génotoxique du bisacodyl. De même, le bisacodyl n’a causé aucune augmentation significative des transformations morphologiques des cellules embryonnaires de hamster syrien. Contrairement à un autre laxatif, la phénolphtaléine, qui est génotoxique et carcinogène, le bisacodyl n’a montré aucun potentiel mutagène au cours des différents tests réalisés.

On ne dispose d’aucune étude de carcinogénicité classique (sur une durée de vie) pour le bisacodyl. Étant donné la similarité thérapeutique avec la phénolphtaléine, le bisacodyl a été étudié dans un modèle de souris transgénique p53 pendant 26 semaines. Aucune néoplasie liée au traitement n’a été observée pour des doses orales allant jusque 8000 mg/kg/jour

Aucun effet tératogène n’a été trouvé chez le rat et le lapin. Les doses de maximum 1000 mg/kg dépassaient jusqu’à 1000 fois les taux thérapeutiques.

DULCOLAX BISACODYL 5 mg comprimés enrobés:
Lactose monohydraté – Amidon de maïs – Amidon soluble – Glycérol - Stéarate de magnésium – Oxyde de fer jaune – Talc - Sucrose (Saccharose) – Gomme arabique – Gomme laque – Dioxyde de titane – Eudragit L & S – Huile de ricin – Macrogol 6000 – Cire d’abeille blanche – Cire de carnauba

DULCOLAX BISACODYL 10 mg suppositoires : Glycérides hémisynthétiques

Sans objet.

• Comprimés enrobés: 3 ans.
• Suppositoires :3 ans.

• Comprimés enrobés: ce médicament ne nécessite pas de précautions particulières de conservation.

Suppositoires : A conserver à une température ne dépassant pas 30°C.

• Comprimés enrobés jaunes acidorésistants, sous plaquettes thermoformées alu/PVC/PVDC blanc opaque : Boîte de 40 comprimés enrobés
• Suppositoires : Boîte de 10 suppositoires

Pas d’exigences particulières.
Tout médicament non utilisé ou déchet doit être éliminé conformément à la réglementation en vigueur.

A. Date de première autorisation :  comprimés enrobés: 01.11.1965
  suppositoires : 09.07.1972
B. Date de dernier renouvellement : 02.05.2005