Cette information s’applique aux adultes et aux enfants.

Lysotossil comprimés enrobés contiennent environ 38 mg de saccharose par comprimé. Lysotossil sirop contient 450 mg de saccharose par millilitre. Les patients présentant une intolérance au fructose, un syndrome de malabsorption du glucose et du galactose ou un déficit en sucrase/isomaltase (maladies héréditaires rares) ne doivent pas prendre ce médicament.

Lysotossil sirop contient des parahydroxybenzoates (E218 et E216), qui peuvent provoquer des réactions allergiques (éventuellement retardées).

Lysotossil sirop contient 45 mg de propylène glycol par dose de 15 mL et 90 mg par dose de 30 mL.

La prudence s’impose en cas d’hypertension intra-oculaire ou de prostatisme.

Aucune étude d'interaction n'a été réalisée chez des adultes sains, chez des patients adultes ou chez des patients pédiatriques. Il n'y a pas de données disponibles sur l'impact de l'alimentation, il est donc recommandé de prendre Lysotossil entre les repas.

La clopérastine peut renforcer l'effet sédatif des dépresseurs du système nerveux central (SNC) tels que l'alcool, les barbituriques, les hypnotiques, les narcotiques, les sédatifs, les tranquillisants et certains analgésiques.

La clopérastine, les antihistaminiques et les anticholinergiques peuvent réciproquement augmenter leurs effets.

L'utilisation concomitante de Lysotossil avec de l'alcool, des antihistaminiques, des anticholinergiques et des sédatifs est déconseillée.

On ne sait pas si la gravité des interactions décrites ci-dessus chez les enfants est similaire à celle des adultes.

Grossesse
Bien que les études de toxicité effectuées durant la gestation chez l'animal n'aient pas mis en évidence d'activité tératogène, ni de foeto‑toxicité, il est tout de même recommandéde ne pas administrer le médicament lors des premiers mois de la grossesse. Au cours de la période ultérieure la  prudence est également de mise.

Allaitement
Il n'existe aucune donnée concernant le passage dans le lait maternel; il est donc conseillé de s’abstenir.

Fertilité
Il n'existe aucune donnée concernant l'effet de la clopérastine sur la fertilité.

Lysotossil peut provoquer de la somnolence. Bien que cet effet soit rare, il faut en avertir les conducteurs de véhicule et ceux qui effectuent des actes nécessitant une vigilance optimale.

Population adulte
Aucun cas de surdosage n’a été rapporté avec Lysotossil.

Population pédiatrique
Il a été signalé 1 cas de surdosage avec 40 mL de fendizoate de clopérastine 3,54 mg/mL chez un enfant, mais sans effets indésirables associés. Le patient a été traité avec 2 cuillères à soupe de charbon actif.

En cas de surdosage, un syndrome d'intoxication typique aux antihistaminiques peut se produire (somnolence, troubles atropiniques, hallucinations, excitation, ataxie, incoordination et convulsions).

Traitement:
Le lavage gastrique est utile s'il est pratiqué peu de temps après l'ingestion du médicament.
Le patient doit rester calme pour réduire au minimum tout effet de surexcitation centrale. Lors d’excitation l’utilisation de benzodiazépines peut être utile; ainsi qu’un suivi des patients si une réanimation respiratoire et circulatoire ou une épuration extrarénale s’avère nécessaire.

Classe pharmacothérapeutique:
antitussif à base de clopérastine, code ATC: R05DB21

Mécanisme d’action
Lysotossil contient clopérastine, un antitussif non-narcotique. Le Lysotossil exerce des effets centraux et périphériques. Les effets centraux sur le centre de la toux, situé dans le bulbe rachidien, ont été démontrés chez le chien et chez le chat.

Efficacité et sécurité cliniques
Lysotossil ne présente pas d'effets inhibiteurs sur le centre respiratoire du chat pour une dose de 1,5 mg/kg à 2 mg/kg.

Action périphérique
a également été mise en évidence chez l'animal: en particulier, la clopérastine lève in vitro et in vivo le spasme bronchique induit par l'acétylcholine et l'histamine.
Enfin Lysotossil exerce des effets antihistaminiques qui se situent à environ 1/4 de la puissance antihistaminique de la diphenhydramine.
Les études cliniques ont confirmé l'activité antitussive de Lysotossil.

Absorption
La cloperastine administrée par voie orale est rapidement absorbée par l’intestin.
Les concentrations plasmatiques maximales sont atteintes 60 à 90 minutes après l’administration orale.
Les concentrations plasmatiques de cloperastine non métabolisée chez des volontaires sains variaient entre 3 et 12 ng/mL après l’administration de 20 mg de chlorhydrate de cloperaste, et entre 3 et 8 ng/mL après l’administration de 10 mg de phendizoate de cloperastatine.
Lorsque la cloperastine non métabolisée et ses métabolites sont mesurés ensemble, la concentration sérique la plus élevée (C_max) est de 79 ng/mL, après 10 mL de phendizoate de cloperastine 3,54 mg/mL et de 167 ng/mL après 20 mg de chlorhydrate de cloperatine.
Les concentrations plasmatiques obtenues après l’administration du sel de chlorhydrate (contenu dans les comprimés) sont le double de celles obtenues après l’administration du phendizoate (contenu dans les formulations liquides orales 3,54 mg/ml et les gouttes 35,4 mg/ml, et dans les comprimés à croquer). Cette différence est probablement due à la salification de la molécule.

Distribution
Les données de distribution sont dérivées d’études précliniques. Après l’administration orale de phendizoate de 14C-cloperastine chez le rat, environ 1 % de la dose administrée a été observée dans les tissus, sauf dans le foie où une distribution marquée a été observée. L’élimination du tissu a été rapide avec une concentration maximale après 2 heures.

Biotransformation
La cloperastine est entièrement métabolisée en peu de temps. Après 4 heures d’administration orale, aucune cloperastine inchangée n’a été détectée dans le plasma.
Le médicament est métabolisé par le foie et excrété par la bile, principalement conjugué à l’acide glucuronique.

Elimination
La demi-vie plasmatique est de 3 à 4 heures. L’excrétion de phendizoate de cloperastine dans l’urine est de 16 % en 24 heures et de 20 % en 48 heures, tandis que l’excrétion de chlorhydrate de cloperastine dans l’urine est de 26 % en 24 heures et de 34 % en 48 heures. Le reste est probablement excrété par le canal biliaire.
Population pédiatrique
Il n'y a pas de données pharmacocinétiques disponibles chez les sujets âgés de moins de 18 ans.

Il n’y a pas de données non cliniques pertinentes pour le prescripteur qui s’ajoutent à celles déjà incluses ailleurs dans le RCP.

Lysotossil 10 mg comprimés enrobés:
noyau:     cellulose microcristalline, silice colloïdale anhydre, talc, stéarate de magnésium;
enrobage:   hypromellose, povidone, macrogol 4000, talc, saccharose, carbonate de magnésium, dioxyde de titane, erythrosine (E127).

Lysotossil 3,54 mg/mL sirop:
polyoxyl 40 stéarate, parahydroxybenzoate de méthyle, parahydroxybenzoate de propyle, cellulose microcristalline, carboxyméthylcellulose sodique, saccharose, arôme de banane, eau purifiée.

Sans objet.

5 ans.

Conserver au sec à température ambiante (15-25°C).

Lysotossil 10 mg comprimés enrobés:
Boîte de 30 comprimés enrobés sous plaquette.

Lysotossil 3,54 mg/mL sirop:
Flacon de 200 mL sirop avec bouchon de sécurité pour enfants; gobelet doseur gradué de 2,5 mL, 5 mL, 10 mL, 15 mL et 20 mL inclus.

Il est recommandé de laver le gobelet doseur à chaque utilisation.
Pour un dosage correct du produit, il est recommandé de maintenir le gobelet doseur en position horizontale et de le remplir jusqu'au niveau correspondant à la dose à prendre.
Le gobelet doseur, à la fin de son utilisation, peut être considéré comme un déchet ménager à éliminer comme le plastique :
matériau du gobelet polypropylène : PP 5

Date de première autorisation:
Lysotossil 10 mg comprimés enrobés:  1/12/1981
Lysotossil 3,54 mg/mL sirop:    1/12/1981

Date de dernier renouvellement:
Lysotossil 10 mg comprimés enrobés:  24/10/2005
Lysotossil 3,54 mg/mL sirop:    24/10/2005