ANNEXE I
RÉSUMÉ DES CARACTÉRISTIQUES DU PRODUIT
1. NOM DU MÉDICAMENT VÉTÉRINAIRE
MASTI-kel, 300 mg + 500 mg/10 g, pommade intramammaire chez les vaches en lactation
4. INFORMATIONS PHARMACOLOGIQUES
4.2 Propriétés pharmacodynamiques
La benzylpénicilline de procaïne ou pénicilline G appartient à la classe des antibiotiques bêta-lactamines.
Elle interfère avec la synthèse de la paroi cellulaire bactérienne, ce qui en transforme la morphologie et provoque la lyse de la cellule sous l'effet des forces osmotiques. De cette manière, la pénicilline G produit un effet bactéricide vis-à-vis des germes sensibles lors de la phase de division cellulaire. La pénicilline G est active vis-à-vis des bactéries gram-positives, notamment Staphylococcus spp. et Streptococcus spp., ainsi que de la plupart de anaérobies.
Son activité vis-à-vis des bactéries gram-négatifs est limitée à un certain nombre d’espèces.
Le principal mécanisme de résistance aux pénicillines est la production de pénicillinases codée par des plasmides. Ce type de résistance se développe facilement chez les staphylocoques, sa fréquence est variable mais, dans certaines régions, une résistance peut être présente dans plus de la moitié des isolats. Certaines souches de Staphylococcus aureus (S. aureus résistant à la méthicilline, MRSA) sont résistantes à tous les bêta-lactames à la suite de la production de protéines de liaison des pénicillines modifiées qui se développe au départ d’éléments génétiques mobiles. Cette caractéristique est souvent associée à une résistance vis-à-vis de plusieurs autres agents antimicrobiens.
La néomycine est un antibiotique aminoglycoside à action bactéricide. La néomycine perturbe la synthèse des protéines bactériennes au niveau de la sous-unité ribosomale 30S. La néomycine est efficace surtout vis-à-vis des bactéries gram-négatives telles que les coliformes, ainsi que vis-à-vis des staphylocoques. Elle est par contre généralement inactive vis-à-vis des streptocoques. Elle est inactive vis-à-vis des anaérobies ou dans des conditions anaérobies.
Le principal mécanisme de résistance aux aminoglycosides est la production d’enzymes à effet inactivateur ou modificateur codées par des plasmides. La résistance chromosomique qui consiste en modification de la cible se développe lentement. Dans le cas d’E. coli, le taux de résistance mentionné est de 5 à 10 %.
4.3 Propriétés pharmacocinétiques
Après administration intramammaire, la pénicilline G se libère et se propage dans le tissu interstitiel mammaire. La concentration dans le lait s'élève 24 et 48 heures après la troisième administration à respectivement 3,18 µg/ml et 0,17 µg/ml. La pénicilline absorbée dans le sang est principalement excrétée par l'urine.
La concentration de néomycine dans le lait s'élève 24 et 72 heures après la troisième administration à respectivement 24,95 µg/ml et 1,45 µg/ml.