RÉSUMÉ DES CARACTÉRISTIQUES DU PRODUIT
1. NOM DU MÉDICAMENT VÉTÉRINAIRE
SPECTOLIPHEN 100, 222 mg/g + 444 mg/g, poudre pour administration dans l’eau de boisson chez les porcs et les poulets
4. INFORMATIONS PHARMACOLOGIQUES
4.2 Propriétés pharmacodynamiques
Le médicament vétérinaire est une association de deux antibiotiques :
la lincomycine, un lincosamide, et la spectinomycine, un antibiotique aminocyclitol dérivé de Streptomyces spectabilis
La lincomycine interfère avec la synthèse des protéines bactériennes par sa liaison avec la sous-unité 50S du ribosome suite à laquelle une interaction de l’ARN de transfert bactérien avec cet organite est entravée. La lincomycine a un effet bactériostatique. Une activité bactéricide se produit in vitro à des concentrations qui sont 5 à 10 fois plus élevées. La lincomycine est active contre les bactéries à Gram positif, certaines bactéries anaerobes à Gram négatif et les mycoplasmes. L’agent a peu ou pas d’activité contre les bactéries comme l’Escherichia coli.
La spectinomycine inhibe la synthèse des protéines bactériennes au niveau de la sous-unité 30 S du ribosome de la cellule bactérienne; l'activité bactéricide in vitro est exprimée uniquement à des concentrations qui sont supérieures à 100 fois la concentration bactériostatique.
La spectinomycine est un antibiotique aminocyclitol dérivé de Streptomyces spectabilis, a une activité bactériostatique et est actif contre les Mycoplasma spp. et quelques bactéries à Gram négatif comme l’Escherichia coli.
Le mécanisme par lequel la spectinomycine administrée par voie orale agit sur les pathogènes au niveau systémique en dépit d’une mauvaise absorption n’est pas totalement élucidé et pourrait en partie reposer sur des effets indirects sur la flore intestinale. Chez E. coli, la distribution des CMI semble être bimodale, avec un nombre significatif de souches présentant des CMI élevées, ceci pourrait correspondre, en partie, à une résistance naturelle.
Des études in vitro ainsi que les données d’efficacité clinique montrent que l’association lincomycine-spectinomycine agit contre Lawsonia intracellularis. En raison de contraintes techniques, la sensibilité de L. intracellularis est difficile à tester in vitro et il n’existe aucune donnée sur le statut de résistance à l’association lincomycine-spectinomycine pour cette espèce.
4.3 Propriétés pharmacocinétiques
Après une administration orale unique chez les porcs de 428 mg du médicament vétérinaire, la concentration de lincomycine augmente à un Cmax moyen de 1.68 ± 0.28 mg/l et ceci avec un Tmax moyen de 2.48 ± 0.12 h et AUC de 11.68 ± 1.55 mg.h/l. Pour la spectinomycine la moyenne est Cmax 3.05 ± 0.27 mg/l, Tmax 1.12 ± 0.06 h et AUC 7.32 ± 0.63 mg.h/l. La demi-vie d’élimination (T1/2el) est 2.21 ± 0.56 h pour la lincomycine et 0.70 ± 0.12 h pour la spectinomycine.
Après une administration orale unique chez les poulets de 160 mg du médicament vétérinaire, la concentration de lincomycine dans le plasma augmente à un Cmax moyen de 2.15 mg/l et ceci avec un Tmax moyen de 1.46 h et AUC de 5.9 mg.h/l. Pour la spectinomycine la moyenne est Cmax 8.35 mg/l, Tmax 1.55 h et AUC 31.6 mg.h/l. La demi-vie d’élimination (T1/2el) est 0.70 h pour la lincomycine et 1.61 h pour la spectinomycine.
La lincomycine a un caractère lipophile prononcé, ce qui explique les concentrations tissulaires élevées, parfois 5 à 10 fois la concentration plasmatique.
La spectinomycine est peu liposoluble et les concentrations tissulaires maximales sont à peine 50% des concentrations plasmatiques.
La lincomycine est principalement concentrée dans les poumons, les reins, le foie, la rate, le système génital et relativement peu dans le muscle squelettique. La liaison aux protéines est médiocre (34%) pour la lincomycine et faible (10%) pour la spectinomycine. Suite à la faible absorption de la spectinomycine, la plus grande partie est excrétée dans les matières fécales et la partie retrouvée dans la circulation systémique est excrétée par les reins par filtration glomérulaire pour plus de 75%. Après administration orale de la lincomycine, l’excrétion rénale représente 10% de la dose tandis que 70-80% est excrété par voie hépatique.